Azidothymidin ist ein chemisches Derivat des Nukleosids Thymidin. Pharmakologisch gehört es zu den nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI), einer Gruppe antiretroviraler Substanzen. AZT wurde erstmals 1964 mit dem Ziel synthetisiert ein Medikament zur Behandlung von Krebs zu entwickeln. Dies gelang jedoch nicht.

Nachgewiesen werden konnte eine gegen Viren gerichtete Wirkung, indem die Aktivität des Enzyms Reverse Transkriptase blockiert wird. RNA-Viren (z.B. das HI-Virus) nutzen dieses Enzym Replikation der eigenen RNA, das Umschreiben seines Genoms in DNA.

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